lunes, 23 de enero de 2012

PROGESTERONA MICRONIZADA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
La progesterona es una hormona sexual femenina que se secreta principalmente en el cuerpo lúteo del ovario. La progesterona es, además, elaborada en otros órganos como el testículo, cápsula adrenal y placenta, a partir de su precursor colesterol.(5)
Puede ser obtenida en forma natural de los ovarios de animales, pero puede ser sintetizada a partir de la diosgenina obtenida de la planta Dioscorea mexicana o del estigmasterol.
Su forma micronizada tiene una mejor absorción por la vía oral.

CLASIFICACIÓN

Pertenece a la familia de las hormonas sexuales y dentro de estas al grupo de las progestinas.

FARMACOCINÉTICA

Su absorción por vía oral es adecuada, completa y rápida, alcanzando su nivel plasmático máximo en tres horas, entre el 86% y 99% se liga a proteínas como la albúmina y la transcortina. Se metaboliza a nivel hepático, en el cual se conjuga con glucoronato y sulfato, su vida media es muy corta, y su excreción se realiza principalmente por orina.(1,3) []

FARMACODINAMIA

La progesterona es una hormona esencial para la nidación del cigoto en el endometrio y para el mantenimiento del embarazo. En el ciclo menstrual la progesterona transforma el endometrio proliferativo en secretor. Su deprivación, al final del ciclo, precipita el sangrado menstrual.
Es lipofílica y se difunde con facilidad hacia todas las células. Se une a los diferentes receptores ubicados en todos las células diana, provocando un aumento en la proliferación celular. Esta se manifiesta a nivel uterino como proliferación endometrial; en las mamas provoca un aumento de la turgencia por aumento de la vasculatura y de los acinos mamarios, a nivel del sistema nervioso central provoca un aumento de la temperatura corporal basal en 0,56 °C.
En cuanto a los efectos metabólicos, el uso prolongado de progestinas puede causar intolerancia a la glucosa, reducción de la acción de la aldosterona a nivel renal.(1,3) []

INDICACIONES

Principalmente se lo utiliza para:
  • Amenorrea secundaria.(2,3)
  • Hiperplasia endometrial secundaria.
  • Terapia de restitución hormonal.(2,3)
  • Sangrado uterino disfuncional.(2,3)

SITUACIONES ESPECIALES

Este medicamento no debe administrarse a mujeres embarazadas porque se han descrito alteraciones en el feto. La progesterona pasa a la leche materna en cantidades significativas, por lo que se recomienda usarla con precaución durante la lactancia. Este fármaco no esta aprobado por la FDA por lo cual no tiene una categoría en la farmacoterapia durante el embarazo.(2)

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones absolutas incluyen: embarazo, historia de enfermedad tromboembólica, historia de cáncer mamario, tumores estrógeno-dependientes, accidente cerebrovascular, arterias coronarias enfermas y tumor o daño hepático.(4)
Las contraindicaciones relativas pueden incluir hipertensión, tabaquismo, cefaleas severas, diabetes, aumento de colesterol en sangre, enfermedad activa de la vesícula biliar, algunos tipos de anemia, mononucleosis activa, cirugía mayor dentro de 1 mes, 40 años o más de edad con factores de riesgo cardiovascular y sangrado vaginal anormal no diagnosticado.(4)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos gastrointestinales: náusea, vómito.
  • Efectos hematológicos: leucocitosis.
  • Efectos hepáticos: hepatitis colestásica, ictericia colestásica.
  • Efecto hepático-hematológico: porfiria aguda intermitente, porfiria cutánea.
  • Efectos dermatológicos: erupción cutánea.

PRECAUCIONES

  • Si se olvida tomar una dosis tomarla tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la próxima dosis no duplique y continuar tomando el medicamento como se había indicado.
  • Las cápsulas de progesterona deberán administrarse, siempre que sea posible, todos los días a la misma hora para aumentar la eficacia de tratamiento y disminuir la incidencia de efectos adversos.
  • Mientras esté en tratamiento con progesterona se recomienda realizar evaluaciones frecuentes para controlar la evolución del tratamiento y los posibles efectos adversos.

INTERACCIONES
Los inhibidores del CYP3A4 como el ketoconazol retardan el metabolismo de la progesterona aumentando su biodisponibilidad. Los estimulantes de este sistema enzimático como el fenobarbital, disminuirían la biodisponibilidad de la hormona. Sus implicaciones clínicas no están bien aclaradas. [Login requerido/Gratuito]

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Al ser un progestágeno, la sobredosis de este medicamento es muy similar a la causada por los mismos fármacos de esta familia como: náuseas; vómitos; sangrado vaginal por deprivación.(1)

CONSERVACIÓN

  • Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directas.
  • No dejar al alcance de los niños.

POSOLOGÍA

Amenorrea:

La dosis utilizada es de 5 mg al día por 6 a 8 días, usualmente empezando su utilización de 8 a 10 días antes de comenzar la menstruación.
Sangrado uterino:
La dosis utilizada es de 5 a 10 mg al día por 6 días, cuando se utiliza este tratamiento junto con estrógenos, la utilización de progesterona se inicia dos semanas después de la terapia estrogénica.

COMERCIALES

PROGESTERONA MICRONIZADA
FDA: No existe registro
IESS: No pertenece
MSP: No pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Geslutin
Cápsulas
PROGESTERONA MICRONIZADA
-
Medicamenta Ec.
Utrogestan
Cápsulas
PROGESTERONA MICRONIZADA
100 mg
Grupo Frama
Hosterona*
Ampollas
ESTRADIOL
PROGESTERONA MICRONIZADA
20 mg / 2 mL
100 mg / 2 mL
Gador
Lutogynestril Forte
Ampollas
ESTRADIOL
PROGESTERONA MICRONIZADA
50 mg / mL
Aventis


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